Транквилизаторы

(от лат. tranquillo — успокаиваю)

атарактики, лекарственные препараты из группы психотропных средств (См. Психотропные средства), обладающие успокаивающим действием. Уменьшают эмоциональную напряженность, раздражительность, тревогу, снижают тонус скелетной мускулатуры, влияют на ряд функций вегетативной нервной системы, усиливают действие некоторых снотворных средств. В отличие от нейролептических средств (См. Нейролептические средства) (так называемых больших Т.), не вызывают заторможенности, чрезмерной сонливости, неврологических расстройств. В механизме действия Т. играет роль уменьшение возбудимости лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Большие дозы Т. вызывают угнетение ретикулярной формации. Побочные явления при применении Т. незначительны (мышечная слабость). Т. не обладают антипсихотическим действием, в связи с чем в психиатрии их применяют преимущественно при лечении неврозов, психопатий и др. так называемых пограничных (между нормой и патологией) состояний. Т. применяются при лечении нервных заболеваний с повышением мышечного тонуса и некоторых внутренних болезней.

По химическому строению Т. принадлежат к различным классам соединений. Наиболее широко применяются производные бензодиазенина — хлордиазепоксид (либриум, элениум), диазепам (седуксен), оксазепам (тазепам), нитразепам (эуноктин, радедорм); из производных др. химических соединений — мепробамат, триоксазин. Обнаруживаемая во многих странах тенденция населения к чрезмерному потреблению Т. выдвигает проблему мер ограничения и усиления врачебного контроля для предупреждения возможности «психологической зависимости» от препаратов.

Лит.: Психотропные средства в медицинской практике, под ред. Г. Я. Авруцкого, М., 1971; Райский В. А., Психофармакологические средства в медицинской практике, М., 1972; Александровский Ю. А., Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973.

Г. Я. Авруцкий.

мн.

Лекарственные препараты, подавляющие страх, нервное напряжение, беспокойство.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от лат. tranquillo - успокаиваю) - психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от латинского tranquillo - успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

м. мн.

tranquillizzatori

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ, лекарственные средства, снижающие тревогу и напряженность и обладающие общеуспокоительным действием. Транквилизаторы применяются для сдерживания серьезных психических расстройств, таких, как шизофрения или маниакально-депрессивный психоз. Прописываются также как успокоительное при депрессии. Длительное применение может вызвать нежелательные побочные действия, включая зависимость.

IТранквилиза́торы (tranquilisantia, франц. tranquilliser от лат. tranquillare успокаивать; синоним: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, малые транквилизаторы)

см. Анксиолитические средства.

лекарственные средства, подавляющие патологические страхи, напряжение, беспокойство; применяются главным образом при невротических расстройствах (хлордиазеноксид, диазепам и др.).

Транквилиза́торы больши́е — см. Нейролептические средства.

Транквилиза́торы ма́лые — см. Транквилизаторы.

(от лат. tranquillo- успокаиваю) (анксиолитики, атарактики), группа психотропных ср-в, действующих успокаивающе на центр. нервную систему; устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Обладают также седативным, мышечно-расслаб-ляющим и противосудорожным действием.

Наиб. распространены производные 1,4-бензодиазепина-высокоэффективные и малотоксичные препараты. К ним относятся: 1) хлордиазепоксид (гидрохлорид 2-метиламино-5-фенил-7-хлор-3H-1,4-бензодиазепин-4-оксида, хлозепид, элениум, напотон, радепур, либриум и др., ф-ла 1)-бесцв. кристаллы, т. пл. 212-218 °С, плохо раств. в воде, раств. в этаноле и хлороформе. Получают в неск. стадий: действием гидроксиламина на 2-бензоил-4-хлоранилин образуется соответствующий оксим, аминогруппу к-рого ацетилируют хлорангидридом хлоруксусной к-ты; образующееся в-во под действием к-т Льюиса дает 4-фенил-7-хлор-2-хлорметил-хиназолин-3-оксид; в присут. метиламина пиримидиновое кольцо последнего переходит в 1,4-диазепиновое. 2) Диазе-пам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазе-пин-2(1H)-онД сибазон, седуксен, реланиум, валиум и др.; II, R = СН ₃]-бесцв. кристаллы, т. пл. 130-134°С, не раств. в воде, плохо раств. в этаноле и хлороформе. Получают обычно из 2-бензоил-4-хлоранилина действием хлорангид-рида хлор- или бромуксусной к-ты, а затем аммиака; продукт при нагр. дает десметилдиазепам (II, R = Н; также используется как Т.), к-рый метилируют метилгалогенидом. 3) Оксазепам [3-гидрокси-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2(1H)-он, тазепам, нозепам, серакс и др., III]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-фенил-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида, к-рый под действием NaOH перегруппировывается в 7-хлор-5-фенил-1,4-бензодиазепинон-4-оксид; последний в присут. ацетан-гидрида при нагр. превращается в ацетилированный по гидроксигруппе оксазепам, к-рый выделяют последующим кислотным или щелочным гидролизом. 4) Лоразепам [3-гидрокси-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензо-диазепин-2(1H)-он, тавор, ативан и др., IV]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-(2-хлорфенил)-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида так же, как оксазепам. 5) Медазепам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин, мезапам, нобриум, рудотель и др., V]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде, хорошо раств. в этаноле. Получают из 4-хлор-N-метиланилина действием этилен-имина и бензоилхлорида (или N-бензоилэтиленимина), а затем Р ₂ О ₅ и РОСl₃.

Широко применяют также феназепам (наиб. сильнодействующий препарат), нитразепам, реже-бромазепам (лексо-танил, VI) и др.

1,4-Бензодиазепины тормозят образование и действие дофамина и норадреналина в структурах мозга. Кроме того, они связываются со специфическими для них "бензодиазе-пиновыми" рецепторами и усиливают процессы торможения в системах головного мозга, где нейромедиатором является g-аминомасляная к-та (ГАМК).

В качестве Т. используют также карбаминовые эфиры пропандиола (напр., мепробамат) и хим. соед. другого строения, в частности оксилидин, триоксазин [N-(3,4,5-три-метоксибензоил)морфолин, триметозин, VII] и грандаксин [7,8-диметокси-4-метил-1-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-5H-2,3-бензодиазепин, VIII]. В связи с малой эффективностью и относительно высокой токсичностью последние два в-ва практически потеряли значение как лек. ср-ва.

Получены новые Т., имеющие разл. хим. строение, в частности: мебикар (2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетраазаби-цикло[3.3.0]октан-3,4-дион, IX; бесцв. кристаллы, хорошо раств. в воде, хуже-в этаноле), к-рый, уступая по активности 1,4-бензодиазепиновым Т., не угнетает общее психич. состояние; зопиклон [5,6-дигидропирроло[3,4-а]пиразин-7(5H)-он] помимо транквилизирующего обладает снотворным действием, связывается с "бензодиазепиновыми" рецепторами; фенибут (g-амино-b-фенилмасляная к-та) и мек-синдол (2-этил-6-метил-3-гидроксигшридинсукцинат) - сочетают эффекты Т. и ноотропных препаратов; механизм действия этих в-в не установлен; мексиндол ингибирует перок-сидное окисление липидов и стабилизирует липид-белковые взаимод. в биомембранах.

Создан ряд Т., влияющих на серотониновые рецепторы. Из таких препаратов наиб. известны буспирон-8-{4-[4~(2-пиримидинил)пиразино]бутил}-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-дион и его аналоги. Их транквилизирующее действие обусловлено снижением функцион. активности серотонин-содержащих нейронов среднего мозга. Кроме того, эти препараты угнетают нейроны лимбич. системы головного мозга. Буспирон, являясь блокатором дофаминовых рецепторов, влияет на дофаминэргич. систему. Он не обладает противосудорожным и миорелаксантным действием и не действует на ГАМК и "бензодиазепиновые" рецепторы.

Т. применяют обычно при разл. неврозах, сердечнососудистых и желудочно-кишечных расстройствах невротич. происхождения, при мигрени, неглубоких депрессивных, ипохондрич. состояниях, при явлениях абстиненции, расстройствах сна, в комплексной терапии больных эпилепсией, для предоперационной подготовки больных и т. д.

Лит.: Александровский Ю. А., Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; Авруцкий Г. Я., Недува А. А., Лечение психически больных, М., 1981; Воронина Т. А., Андронати С. А., Ахундов Р. А., Чепелев В. М., "Вестник АМН СССР", 1984, № 11, с. 13-20; Комиссарова Р. А., Комиссаров И. В., "Журнал невропатологии и психиатрии", 1990, т. 90, в. 5, с. 140-44. Т. А. Воронина.

транквилиза́торы

(от лат. tranquillo — успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.

* * *

ТРАНКВИЛИЗА́ТОРЫ (от лат. tranquillo — успокаиваю), психотропные средства, уменьшающие чувство напряжения, тревоги, страха.